Леривон

При приеме больными Леривона в разовой дозе 1 г и более (с суицидальной целью) наблюдались такие симптомы, как выраженная сонливость, повышение АД, в редких случаях - артериальная гипотензия, синусовая тахикардия или брадикардия, рвота, головокружение, атаксия. Не было отмечено случаев судорог, аритмий, комы.

Лечение: после приема внутрь токсической дозы Леривона следует в течение 2 ч проводить промывание желудка, а также осуществлять мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы. Проведение гемодиализа и гемоперфузии не рекомендуется.

Антидепрессант с седативным компонентом. Активное вещество Леривона - миансерин - относится к группе пиперазино-азепиновых соединений (истинно тетрациклических), что отличает препарат от трициклических антидепрессантов. В химической структуре Леривона отсутствует боковая цепочка, которая определяет холинолитическое действие трициклических антидепрессантов. По антидепрессивной активности эффективность Леривона сопоставима с другими современными антидепрессантами. При этом его особенностью является анксиолитическое действие и позитивное влияние на сон.

Всасывание

При приеме Леривона внутрь миансерин хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 3 ч. Биодоступность - около 20%.

Распределение

При постоянном курсовом приеме препарата время установления C_ss составляет 6 дней.

Метаболизм

Подвергается эффекту "первого прохождения".

Метаболизируется в печени путем моногидроксилирования и, в малой степени, N-окисления. При применении в средних терапевтических дозах не вызывает феномена индукции ферментов печени.

Выведение

T_1/2 составляет в среднем 32 ч, что позволяет достигать терапевтических концентраций при приеме препарата 1 раз в течение суток.

Выводится в основном с мочой и частично с желчью.

Леривон не изменяет реакцию организма на в/в введение прессорных аминов норэпинефрина (норадреналина) и тирамина.

Леривон не влияет на антигипертензивные эффекты пропранолола (одного или в сочетании с гидралазином, гуанетидином или бетанидином).

Леривон не влияет на выраженность гипотензивного эффекта клонидина и метилдопы как при их разовом, так и длительном приеме.

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия Леривона с антикоагулянтом фенпрокумоном.

Нельзя исключить неблагоприятного взаимодействия Леривона с ингибиторами МАО, поэтому прием ингибиторов МАО следует прекратить как минимум за 14 дней до назначения Леривона.

Со стороны ЦНС: наиболее часто встречается сонливость.

Со стороны системы кроветворения: описаны очень редкие случаи обратимого развития лейкопении, агранулоцитоза.

Прочие: понижение АД, увеличение массы тела; крайне редко - артралгии, судороги, отеки, гинекомастия, нарушения функции печени.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Следует соблюдать обычную осторожность при назначении Леривона больным с сахарным диабетом (у некоторых больных может потребоваться коррекция гипогликемической терапии), больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и печеночной недостаточностью.

В процессе лечения Леривоном следует воздерживаться от употребления алкоголя ввиду потенцирования действия последнего на ЦНС.

Больным, у которых в процессе лечения Леривоном будут отмечены подъем температуры, боль в горле или признаки какой-либо инфекции, показано проведение исследования картины периферической крови.

Ввиду отсутствия холинолитического действия препарат можно применять у больных с аденомой предстательной железы, глаукомой, нарушениями функции ЖКТ, однако такие пациенты требуют наблюдения.

Престарелые пациенты и больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями, как правило, хорошо переносят Леривон. У престарелых пациентов применение Леривона обычно не приводит к развитию спутанности сознания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больным, принимающим Леривон, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в первые несколько дней терапии).