Бромокриптин-рихтер

Симптомы: головная боль, галлюцинации, артериальная гипотензия.

Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.

Производное спорыньи, стимулятор центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов. Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, уменьшает размеры и количество кист в молочной железе за счет устранения дисбаланса уровней прогестерона и эстрогенов. Не влияет на послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск развития тромбоэмболии. Нормализует секрецию лютеинизирующего гормона, уменьшает выраженность синдрома поликистозных яичников. Останавливает рост и уменьшает размеры пролактинсекретирующих аденом гипофиза. В высоких дозах стимулирует допаминовые рецепторы полосатого тела и черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы и восстанавливает нейрохимический баланс в этих структурах.

Оказывает противопаркинсоническое действие (уменьшает тремор, ригидность и замедленность движений во всех стадиях болезни Паркинсона), ослабляет выраженность сопутствующей депрессии, сохраняя эффективность на протяжении многих лет.

Подавляет секрецию соматотропного и адренокортикотропного гормонов гипофиза, не оказывая влияния на другие гормоны гипофиза, если их концентрация находится в пределах нормы.

После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч, максимальный эффект наблюдается через 8 ч; противопаркинсонический эффект - через 30-90 мин, максимальный эффект - через 2 ч; снижение соматотропного гормона - через 1-2 ч. Максимальный эффект достигается через 4-8 недель терапии.

Абсорбция из ЖКТ составляет 30%, период полуабсорбции - 20 мин. Биодоступность - 6% в результате первичного метаболизма в печени. Связывание с белками (альбуминами) плазмы - 90-96%. Проникает в грудное молоко. C_max в крови достигается через 1-3 ч. T_1/2 двухфазный: α-фаза - 4-4.5 ч, окончательная фаза -15 ч. Выведение осуществляется в виде метаболитов, преимущественно с желчью и 6% -почками.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает эффекты леводопы, гипотензивных лекарственных средств.

Эритромицин, клаэритромицин, тролеандомицин увеличивают биодоступность и C_max препарата в плазме.

При назначении с ритонавиром рекомендуется 50% снижение дозы.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, алкалоиды спорыньи (нельзя применять вместе), локсапин, метилдопа, метоклопрамид, молиндон, резерпин, тиоксантины повышают концентрацию в плазме и способствуют развитию побочных реакций.

Препараты, обладающие антидопаминовым действием (бутирофеноны, фенотиазины) могут ослаблять действие бромокриптина.

Прием этанола приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций: боль в груди, гиперемия, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, снижение остроты зрения, слабость, судороги.

Возможны: тошнота, рвота, головная боль, головокружение; редко - ортостатическая гипотензия, утомляемость (эти побочные явления не требуют прекращения лечения), инфаркт миокарда, инсульт, запор, сонливость, внезапное засыпание, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, нарушение зрения, снижение остроты зрения, сухость во рту, кариес, болезни пародонта, орокандиоз, заложенность носа, аллергическая кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах.

При длительной терапии - симптом Рейно; при лечении паркинсонизма большими дозами - спутанность сознания, выделение спиномозговой жидкости из носовых ходов, обмороки, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, ретроперитонеальный фиброз (боли в животе, спине, снижение аппетита, тошнота, рвота, учащенное мочеиспускание).

При температуре 15-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Для профилактики головокружения, тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвотные средства за 1 ч до приема препарата.

Рекомендуется периодический контроль АД, функции почек и печени, при паркинсонизме - дополнительно функции сердечно-сосудистой системы, картины крови.

Следует предупреждать женщин о возможности раннего послеродового зачатия, т.к. лечение бромокриптином после родов может ускорить возобновление функции яичников.

В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза, после прекращения лечения бромокриптином необходим регулярный контроль состояния аденомы, включая исследование полей зрения.

При подавлении послеродовой лактации, необходим регулярный контроль АД, особенно, на первой неделе лечения бромокриптином.

Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез, следует исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации.

При артериальной гипертензии, резкой, стойкой головной боли с нарушением остроты зрения или без нарушения зрения следует прекратить лечение бромокриптином и провести обследование больного.

При наличии в анамнезе язвенной болезни желудка желательно отказаться от лечения акромегалии бромокриптином и применить, по возможности, другую терапию. В случае, когда лечение бромокриптином все же будет проводиться, следует предупредить больного о возможном развитии желудочно-кишечных расстройств и о важности обращения в таких случаях к лечащему врачу.

Необходимо тщательное соблюдение гигиены ротовой полости. При сохраняющейся сухости полости рта более 2-х недель необходимо проконсультироваться с врачом.

При наличии психических расстройств назначение больших доз требует особой осторожности.

В случае выраженного увеличения размеров пролактиномы необходимо вновь приступить к лечению.

При лечении заболеваний, не сопровождающихся гиперпролактинемией, назначают наименьшую эффективную дозу бромокриптина.

При развитии плевро-пульмональных симптомов (инфильтрата в легких, плеврального выпота) следует прекратить лечение и провести тщательное медицинское обследование больного.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты физических и психомоторных реакций (возможны внезапное засыпание, снижение остроты зрения). Данные ограничения носят индивидуальный характер.